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口服药物吸收中的生物药剂学性质

2020-07-23 09:41 出处:未知 人气: 评论(0
  【摘要】本文就口服药物吸收过程中,生物药剂学性质的影响因素展开分析,进一步探究生物药剂学性质如何影响口服药物的吸收,以期为今后医务人员研究口服药物吸收情况提供相应的参考依据。
 
  【关键词】口服药物;生物药剂学性质;吸收
 
  医院对患者进行治疗期间,主要以口服药物为主展开救治,然而,药物于胃肠道的粘膜快速吸收的过程中,受很多因素影响,即将其归纳为生物药剂学。而生物药剂学是指药物于跨膜转运期间,受转运蛋白所影响,造成药物难以快速被胃肠道的粘膜所吸收,最终使药物于患者机体中的利用率、吸收率不断下降,从而影响药物治疗效果。
 
  1影响口服药物吸收的具体生物药剂学因素
 
  1.1循环系统因素
 
  循环系统因素由:肠淋巴系统、胃肠血流的速度、血流量、肠肝循环等组成。其中,血流量对于胃吸收的速度会造成影响,而血流量针对小肠的吸收并不会造成明显影响,主要由于小肠黏膜的血流量比较充足;随着肝首过的效应逐渐增大,所代谢的药物就越多,这就使血药的浓度慢慢减小,最终影响药效。如果患者体内肠肝循环药物存储的时间较长,则会导致部分药物的血药浓度渐渐转变为双吸收峰。而且,药物于消化道内大量吸收,大多数是经毛细血管由循环系统完成相应的转运,而淋巴系统在机体内的转运往往可以将其忽略,但是针对一些大分子的药物吸收其起到的作用非常明显[1]。
 
  1.2化学障碍因素
 
  化学障碍经胃肠勃膜的上皮分泌大量的勃液、消化液等组成,主要有:胰蛋白酶、胃酸,如果蛋白多肽药物被酶、胃酸严重损坏,相对分子数量大,且脂溶性较弱时,则难以穿透生物膜,使其在人体中难以发挥其药效。
 
  1.3消化系统因素
 
  消化系统因素有:肠内运行、胃肠代谢、胃肠液pH值、食物影响及胃排空率等,而消化道内不同的pH环境,对弱酸性、弱碱性等物质解离状态会造成很大影响,且分子型的药物与离子型的药物相比,容易吸收。而胃肠道内的酸性、碱性环境,对于部分药物安全性、稳定性会造成一定的影响,这就使部分胃粘膜面积大及接触机会多的药物,于胃中对于弱酸性的药物吸收则会渐渐加大。尤其针对需及时产生作用的药物,如止泻药,其胃空的速率对于药效发挥会产生直接影响。此外,肠运动也会使固定制剂渐渐分散、崩解,待其和肠的分泌液完全混合之后,可使药物和肠表面上皮接触面积扩大,这样可促进一些溶性较难的药物于人体内快速吸收。
 
  2生物药剂学性质如何影响口服药物吸收
 
  2.1影响药物溶解性
 
  在药物吸收期间,溶解性、稳定性属于核心影响因素,这一过程主要指药物由制剂内得到快速释放,直至患者消化液内,经消化液直接跨过胃肠道粘膜的阻挡,直到被转运出。患者所服用药物的可溶解性,对于所服药物由药物制剂直接融入整个消化液、血液循环内的速度均会产生影响,此速率即溶出速率。该速率针对部分较难溶解的口服药物,可直接由药物的制剂内溶解且释放一些除病成分及之后被吸收,此过程较限速,对药物持续时间、药物起效速度均会产生影响,同时也会影响药物应用强度,从而影响患者的治疗效果[2]。
 
  而针对部分口服药物吸收性非常好,且溶解速率较快的药物,虽然药物溶解性好,但是随着药物释放速度的加快,常常会使口服药物在患者血液内的含量较高,且溶解度非常高,这就使得药物的持续时间慢慢缩短。一旦出现此种情况,其药物溶解速率可做相应的控制,主要经药物制剂的技术能够较好安全、精准地解决一些难题,从而有效缓解药物的溶解性影响患者服药效果,以使药效较好地发挥出来,最终促进患者及早康复。
 
  2.2影响机体膜通透性
 
  患者口服药物之后,药物经消化道的上皮组织的细胞快速运转,其运转速度和药物所吸收的浓度依存性存在直接联系,会直接影响机体膜通透性。而且,首过作用主要包括:肝系统代谢、消化道等,对于吸收程度会产生严重影响;而胃肠道和肝脏间所出现的转运蛋白以及药物所代谢的酶体系,对于药物膜通透性、首过效应等均会产生相应的影响,因此,医生给予患者用药,以及为患者开具口服制剂期间,需多关注上述因素对于药物吸收所产生的影响,且重点观察药物生物学的药剂学性质[3]。
 
  针对口服药物的制剂吸收初始过程,其经过释药体系来控制整个药物的释放技术,在当前研究及发展也渐渐成熟,然而药物的跨胃肠道勃膜不断转运以及系统之前所引发的代谢,当前还难以较好地控制,值得重视的是,上述药物针对释药体系内的药物吸收以及提升治疗疗效等方面就有积极作用。此外,在设计相关口服用药前,相关人员应全面了解药物的生物药剂学性质,尤其关注药物服用期间的首过作用、膜通透性等,以降低药物跨膜的转运体系对代谢产生的影响。
 
  3结语
 
  综上所述,本文经分析影响口服药物吸收的具体生物药剂学因素,进一步探究生物药剂学性质如何影响口服药物吸收,这对于药物的设计、口服用药指导等起到很大促进作用,而当前于此方面的分析还比较浅,需于今后做深入研究。
 
  参考文献
 
  [1]杜龙江.口服药物吸收中的生物药剂学性质[J].商品与质量,2016,14(40):324-325.
 
  [2]张文平,杨久春,吕正兵,等.多肽和蛋白质药物口服吸收机制及策略的研究进展[J].中国药理学与毒理学杂志,2013,27(5):903-907.
 
  [3]刘建清,张晶,赵佳丽,等.纳米结构脂质载体促进难溶性药物口服吸收机制的研究进展[J].药学实践杂志,2014,14(4):254-256.
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