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安巴洛他定( Abaloparatide,Tymlos)

2020-07-17 09:38 出处:未知 人气: 评论(0
  2017年4月28日美国FDA授权安巴洛他定(abalo-paratide)上市,用于治疗女性绝经后骨质疏松症及其引发的高危骨折,商品名为Tymlos[1]。该药物由美国生物制药公司Radius Health(益普生)开发,由于其具有出色的成骨活性,使其成为继特立帕肽(teriparatide,Forteo)后的又一重磅炸弹药物。
 
  Abaloparatide是一种多肽类化合物,化学名称为:L-Alanyl-L-valyl-L-seryl-L-a-glutamyl-L-histidy-L-glutaminyl-L-leucyl-L-leucyl-L-histidy-L-a-aspartyl-L-lysyigcyl-L-lysyl-L-seryl-L-isoleucyl-L-glutamyl-L-a-aspartyl-L-leucyl-L-arginyl-L-arginyl-L-arginyl-L-a-glutamyl-L-leucyl-L-leucyl-L-a-glutamyl-L-lysyl-L-leucyl-L-leucyl-2-methlalanyl-L-lysyl-L-leucyl-L-histidyl-L-threonyl-L-alaninamide;分子式:C174 H300 N56 O49;分子量:3960.59;CAS登记号:247062-33-5。安巴洛他定的化学结构如图所示。
  骨质疏松症是一种骨骼疾病,其特征是骨质量低、骨骼微结构退化,进而导致骨脆性增加和骨折[2]。该药物对有骨质疏松性骨折史、多发性骨折、或其他难以治疗或不耐受的骨质疏松症患者等均有明显的治疗效果。无论年龄、绝经年数、存在或不存在先前骨折(脊椎或非脊椎)和骨密度问题(BMD),该药均可显著并迅速地降低脊柱和非椎骨骨折的风险[3]。安巴洛他定是一种甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP)的类似物,它作用于甲状旁腺受体,从而起到调节代谢、促进骨骼形成的作用[4],降低骨折的可能性,进而用于治疗骨质疏松症。
 
  2016年8月19日,美国生物制药公司Radius Health公布了一项关于abaloparatide的Ⅲ期临床数据。其数据表明,该药物在抗骨质疏松症方面有着里程碑式的意义。该研究在2 463例绝经后患有骨质疏松症的女性患者中开展,评估了皮下注射给药后对降低椎体和非椎体骨折风险的疗效和安全性[1]。在连续治疗18个月后,与安慰剂相比,每日一次皮下注射80μg该药,能够使新发的椎体骨折(P<0.001)和非椎体骨折(P=0.049)的发生率均显著降低。
 
  Tymlos为皮下注射制剂,一般存放于玻璃针筒中,预先组装成一次性使用笔,每天注入皮下下腹部区域,剂量为每日80μg。使用该药物时不能以静脉(静脉内)或深入肌肉(肌肉内)的方式注射;Tymlos使用笔内有足够的药量(可使用30天或以上),每次注射1剂药量即可,在同一天内注射不可超过一次;不建议在一生中使用Tymlos的时间超过2年,并且该药物不应用于骨骼还在生长的儿童和青少年。
 
  使用Tymlos后会出现一定的不良反应,有些人可能在注射该药后感到头昏眼花、心跳加快,这些症状通常在几个小时之内消失。使用该药最大的风险是可能引发骨肉瘤,因此不可过长时间使用此药。
 
  与abaloparatide相关的专利包括:WO 2017062922、US 20170065682、WO 2017024027、CN 106146648、WO 2016141250等。
 
  参考文献:
 
  [1]US FDA.FDA approves radius health's Tymlos(abaloparati-de),a bone building agent for the treatment of postmenopausal women with osteoporosis at high risk for fracture[EB/OL].[2017-04-28].https://www.accessdata.fda.gov/drugsat-fda_docs/nda/2017/208743orig1s000lbl.pdf.
 
  [2]AURORE V,LUC C,ELISABETH L,et al.One year of abaloparatide,a selective activator of the PTH1 receptor,increased bone formation and bone mass in osteopenic ova-riectomized rats without increasing bone resorption[J].J Bone MinerRes,2017,32:24-33.
 
  [3]LUIGI G,STEFANOR,SIMONE B,et al.Treatment needs and current options for postmenopausal osteoporosis[J].Expert Opin Pharmaco,2016,17(8):1141-1152.
 
  [4]CHEE KIAN C,BART L C.Abaloparatide:recombinant human PTHrP(1-34)anabolic therapy for osteoporosis[J].Maturitas,2017,97:53-60.
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